血栓栓塞性疾病,由血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的一大类疾病,主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞和外周动脉血栓栓塞。抗凝治疗是抗栓的基础治疗。传统的抗凝药物有肝素、低分子肝素和华法林,在血栓性疾病的治疗研究中已经得到临床证实。
得了下肢深静脉血栓需要长期口服抗凝药物的病人,常面临着需要定期抽血查凝血指标的苦恼。为了减少抗凝药物的副作用,不断有新型的口服抗凝药物面世。
目前新型抗凝药物(NOACs)上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa直接抑制剂,前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等,后者有达比加群。
与传统抗凝药比较,新型口服抗凝剂有哪些优、劣势呢??
1.?与华法林相比:新型口服抗凝药的作用机制、临床用药处方等方面与华法林存在很大差异,各有优劣,具体内容如下所示:?
起效最快-慢:达比加群利伐沙班阿哌沙班华法林?
肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、????????
肾功不全-使用阿哌沙班
2.与华法林相比:非瓣膜性房颤预防卒中的适应症比较?
优势:?
1):NOACs与华法林在预防卒中方面的效果类似,但是在绝对颅内出血风险方面,利伐沙班等NOACs更加安全,颅内出血的风险更低。???
2):不用监测,不受食物的影响,使用方便。?
劣势:?
1):价格昂贵,患者经济负担重。?
2):半衰期显著缩短,停服或漏服会增加血栓栓塞事件风险。
3.与LMWH相比:主要是预防术后DVT及治疗DVT的适应症?
优势:?
口服给药,使用方便。?
劣势:?
1)妊娠期妇女用药受限:利伐沙班存在潜在的生殖毒性、内源的出血风险
以及可以通过胎盘,因此,利伐沙班禁用于妊娠期妇女。阿哌沙班对于妊娠期用药的安全性不明确。达比加群存在生殖毒性,妊娠期与哺乳期建议停用。?
3)在ACS二级预防方面使用受限:由于与双联抗血小板药物合用,NOAC应
用过程中出血风险均呈现剂量依赖性增加,达比加群和阿哌沙班均因不理想的风险获益比而致研究终止,小剂量的利伐沙班是目前唯一在此领域有希望的NOAC。
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目前在全球各地,新型口服抗凝药物治疗血栓栓塞性疾病的多个临床适应证已获得核准,在中国新的适应症也在不断申请中,这些新型口服抗凝剂销售额节节攀升。虽然短期内,新型口服抗凝药物尚无法完全取代传统的抗凝剂,但在未来,新兴口服抗凝药必将成为抗栓领域的主力军。
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